上一期，我們(men) 主要介紹了什麽(me) 是抗體(ti) 偶聯藥、什麽(me) 是HER-2乳腺癌以及抗體(ti) 歐聯藥 ENHERTU 的誕生背景，這一期我們(men) 更深入的聊一下抗體(ti) 偶聯藥。

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抗體偶聯藥物：靶向藥物的新升級

所有靶向藥的問題，是耐藥問題。

你會(hui) 說耐藥了，那換一種毒性更大、藥效更強的藥不就可以了嗎？

對，這樣的藥確實有，但是癌細胞受不了，我們(men) 人體(ti) 也受不了。肯定不能直接大劑量用。

那怎樣既能把這種藥帶入人體(ti) ，又對正常細胞幹擾少，隻去殺癌細胞呢？

好，ENHERTU 就巧妙地解決(jue) 了這個(ge) 問題。

它把毒性更強的化療藥，用一種叫做連接子的東(dong) 西捆在了赫賽汀身上。

進入人體(ti) 後，赫賽汀負責精準找到癌細胞，結合癌細胞的同時又拉近了化療藥和癌細胞的距離，殺傷(shang) 作用穩，準，狠，同時對正常細胞幹擾小。

這就像一枚攜帶了核彈頭的精準製導的洲際導彈，赫賽汀是導彈，運載的這種毒性強的化療藥，就是核彈頭。而且，更厲害的是這個(ge) 洲際導彈上，還不是帶了一枚核彈頭，而是 8 個(ge) ，那你想想到底威力有多大呢？

這種類型的藥，叫抗體(ti) 偶聯藥物，簡稱 ADC，ADC 的概念可以追溯到上個(ge) 世紀 80 年代。2000 年，美國 FDA 曾批準了首款 ADC 藥物，但是最早的 ADC 效果並不理想。

經過將近 20 年的發展和迭代後，ADC 技術越來越成熟，尤其是連接子技術的改進，才有了今天的 ENHERTU。

這個(ge) 連接子，捆綁的很緊，不到目的地絕不鬆開，以免化療藥物對人體(ti) 正常細胞帶來傷(shang) 害。一旦進入癌細胞，連接子立刻被癌細胞裏麵的酶分解掉，讓化療藥釋放出來。而且這樣一來，化療藥的殺傷(shang) 力精準了，使用效率就高了，更小的劑量就可以殺傷(shang) 癌細胞，又進一步降低了毒副作用。

這是咱們(men) 敢用毒性很強的藥去攻擊癌細胞、對抗耐藥的底氣。

 這是靶向藥的一次了不起的技術升級。

ENHERTU 批準的適應證，是既往已經接受過包括赫賽汀在內(nei) 的至少 2 種以上靶向藥物的、不可切除的或轉移性 HER-2 陽性乳腺癌患者，也就是說，即便是所有藥物包括最經典的赫賽汀無效了，患者還可以選擇這個(ge) 新藥，而且客觀緩解率（ORR）達到了 60.9%。

當然，這種類型的藥物，還有一定的完善空間，比如免疫原性引起的藥效降低和過敏、治療費用較昂貴，再比如雖然大大降低了副作用，還是可能會(hui) 給正常細胞帶來影響等等。

但毫無疑問的是，這種既可以對癌細胞重錘猛擊，又能大大避免化療藥副作用的技術升級，為(wei) 屢次治療失敗的病人提供了新選擇和新希望。

從治療藥物升級到技術平台

這種設計，讓這種藥物已經不僅(jin) 僅(jin) 是一種新藥這麽(me) 簡單了。它讓癌症的治療理念，從(cong) 藥物升級為(wei) 了技術平台。

技術平台是什麽(me) ？

是一種既可以運行多種軟件，又支持快速升級的係統環境。

ENHERTU 就是這樣一個(ge) 技術平台。

它的基礎是精準識別癌細胞的靶向藥赫賽汀，在這個(ge) 平台上，運行的是殺傷(shang) 力更強的化療藥。

但是，在應對其他難治的癌症時，這種平台上還可以搭載和運行各種治療方案，除了其它類型的化療藥物，還可以搭載放射性核素，對癌細胞進行精準放療，甚至還可以搭載紅外光，對癌細胞進行近距離的紅外光照射等等。

更神奇的是，平台上還能搭載一塊“磁鐵”，利用靶向藥識別癌細胞，在巨大的磁場下，把癌細胞從(cong) 血液裏麵給“釣出來”，這是在癌症診斷領域的新應用。

而且，平台也可以升級。

赫賽汀還可以換成針對其它靶點的其它靶向藥。

一種不夠精準，還可以再加一種靶向藥。這相當於(yu) 多了一個(ge) 抓手，藥物與(yu) 癌細胞結合得更為(wei) 牢固，更為(wei) 精準。這種形式的藥稱為(wei) 雙特異性抗體(ti) 藥。

這種技術平台理念指導下的治療技術，有的已經實現，有的正在不斷地優(you) 化。它們(men) 給頑固性癌症的病人帶來希望。

劃重點

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