日本厚生勞動省（MHLW）已批準其靶向抗癌藥——口服MET抑製劑Tepmetko（tepotinib），用於(yu) 治療攜帶MET基因第14號外顯子（METex14）跳躍改變的不可切除性、晚期或複發性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

同時，該機構批準了ArcherDX的ArcherMET測試作為(wei) 伴隨診斷，以識別符合治療條件的患者。該分析法旨在檢測組織和液體(ti) 活檢樣品中的METex14跳躍改變。

在全球範圍內(nei) ，肺癌是最常見的癌症類型，也是癌症死亡的首要原因，每年確診200萬(wan) 例，死亡170萬(wan) 例。

目前，在多種類型癌症中，已發現了3種MET信號通路改變（包括METex14跳躍改變、MET擴增、MET蛋白過度表達），這與(yu) 腫瘤的侵襲行為(wei) 和不良的臨(lin) 床預後相關(guan) 。據估計，MET信號通路改變發生在3-5%的NSCLC病例中。

tepotinib是默克內(nei) 部發現的一種口服MET激酶抑製劑，可強效、高度選擇性抑製由MET（基因）改變——包括METex14跳躍改變、MET擴增、MET蛋白過度表達——引起的致癌信號，具有改善攜帶這些特定MET改變的侵襲性腫瘤患者治療預後的潛力。除了NSCLC之外，默克也正在積極評估tepotinib聯合新療法治療其他腫瘤適應症。

tepotinib以每日一次口服的劑量給藥，是日本首個(ge) 獲準的MET抑製劑，旨在抑製由MET基因改變（包括METex14跳過改變和MET 擴增，或MET蛋白過表達）引起的致癌MET受體(ti) 信號轉導ArcherDx分析是第一個(ge) 也是唯一被批準為(wei) 藥物CDx的分析。

適應症：治療攜帶MET外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

劑型/給藥途徑：口服

國外批準日期：2020年3月日本批準

中國是否獲批：否

作用機製：一種高選擇性口服MET抑製劑，在MET過度表達或擴增的NSCLC患者中顯示出抗腫瘤活性。

有效性數據：該項批準主要基於(yu) Tepmetko在名為(wei) VISION的2期臨(lin) 床試驗中治療NSCLC患者的療效。經過組織活檢（TBx）或液體(ti) 活檢（LBx）確認的攜帶MET外顯子14跳躍突變的99名轉移性NSCLC患者參與(yu) 該試驗。試驗數據表明，Tepmetko可能改善這些患者的治療選擇。

經獨立評審委員會(hui) （IRC）評估的患者總緩解率（ORR）為(wei) 42.4%，患者的中位緩解持續時間（DOR）均為(wei) 12.4個(ge) 月。

完