肺癌是全世界癌症死亡的主要原因，非小細胞肺癌（NSCLC）是最常見的肺癌類型，約占肺癌病例的85%. EGFR第20號外顯子插入突變患者僅(jin) 占N SCLC患者的l-2%，預後比其他EGFR突變更差，目前還沒有針對第20外顯子突變的治療方法，當前可用的EGFR-TKI和化療對這類患者的益處有限。

2020年4月27日武田製藥（Takeda）宜布，美國FDA已授予mobocertinib (TAK-788）突破性療法資格（BTD)，用於(yu) 治療接受含鉑化療期間或之後病悄惡化、攜帶表皮生長因數受體(ti) （EGFR ）第20號外顯子插入突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

目前，針對這種特殊類型的NSCLC，還沒有核準的治療方案， mobocertinib是一種小分子酪氨酸激酶抑製劑（TKI)，可選擇性標靶治療EGFR和人EGFR2(HER2）第20號外顯子插入突變。

Mobocertinib是一種具有抗腫瘤活性的抑製劑

通用名：mobocertinib
代號：TAK-788
劑型/給藥途徑：口服
靶點：EGFR 20號外顯子
國外批準日期：2020年4月27日FDA授予突破療法認定
中國是否獲批：否
適應症：用於(yu) 治療含鉑化療治療進展的表皮生長因子受體(ti) （EGFR）外顯子20插入突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
作用機製：針對EGFR（外顯子20插入突變）和HER2的小分子酪氨酸激酶抑製劑（TKI）

mobocertinib (TAK-788)分子式

常見不良反應：腹瀉、惡心、皮疹、嘔吐、食欲下降、口腔炎、脂肪酶增加、澱粉酶增加。因不良反應，50%的患者暫停過藥物，25%的患者藥物減量，14%的患者永久停藥。

有效性數據：正在進行的mobocertinib的phaseI和phaseII試驗結果顯示在局部晚期或轉移性EGFR外顯子20插入突變NSCLC患者中，mobocertinib的中位無進展生存期（PFS）為(wei) 7.3個(ge) 月，總有效率（ORR）為(wei) 43%。

完